Alopurinol 100 mg c/30 Comprimidos (Genérico) – Sandoz
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| APRESENTAÇÃO Alopurinol Comprimido: Caixa com 15 comprimidosUSO PEDIÁTRICO OU ADULTO |
| COMPOSIÇÃO Cada comprimido contém: Alopurinol……………..300 mg Excipiente* q.s.p……….1 com * Croscarmelose sódica, Sunset Yellow Lake 40% (corante amarelo crepúsculo), estearato de magnésio, dióxido de silício coloidal |
| INFORMAÇÕES TÉCNICAS Mecanismo(s) de ação Este medicamento possui as seguintes ações: anti-hiperuricêmico, agente antigota e antiurolítico (cálculos de ácido úrico; cálculos de oxalato de cálcio). O alopurinol e o oxipurinol (seu principal metabólito) diminuem os níveis de ácido úrico e urato no plasma e na urina, através da inibição da xantina-oxidase, enzima que catalisa a oxidação da hipoxantina à xantina e da xantina ao ácido úrico. Com o início da ação, ocorre redução significativa de concentração sérica de ácido úrico geralmente dentro de dois ou três dias. O alopurinol liga-se 15 vezes mais firmemente à xantina-oxidase do que seu próprio substrato natural, a xantina. Outros sim, o alopurinol aumenta a reutilização da hipoxantina e da xantina na síntese de nucleotídeos e ácidos nucléicos. Assim, ele reduz as concentrações do ácido úrico no soro e na urina e impede ou diminui a deposição de urato e, conseqüentemente, a ocorrência ou progressão da artrite gotosa e nefropatia por urato. Além da inibição do catabolismo da purina, a biossíntese da purina é inibida pelo mecanismo de retroalimentação da hipoxantina-guanina fosforilase, em alguns pacientes.Características químicas: Alopurinol corresponde a 4-hidroxipirazolpirimidina. É isóstero da hipoxantina. Alopurinol possui a seguinte fórmula química C5H4N4O e tem peso molecular igual a 136,11; conhecido quimicamente como 1H-Pirazol[3,4-d]pirimidina-4-ol. Trata-se de um pó branco ou incolor, praticamente inodoro. É uma mistura tautomérica de 1H-Pirazol[3,4-d]pirimidina-4- ol e 1,5diidro-4H-Pirazol[3,4-d] Piirimidina-4-ona. Muito pouco solúvel em água e álcool, praticamente insolúvel em clorofórmio e éter.DADOS DE SEGURANÇA PRÉ-CLÍNICA Estudos citogenéticos mostram que o alopurinol não induz aberrações cromossômicas em células sangüíneas humanas in vitro em concentrações de até 100 mg/ml, e in vivo em doses de até 60 mg/dia por um período médio de 40 meses. O alopurinol não produz compostos de ácido nitroso in vitro nem afeta a transformação de linfócitos in vitro. Evidências de investigações bioquímicas e citológicas sugerem fortemente que o alopurinol não tem efeitos prejudiciais sobre o DNA em nenhum estágio do ciclo celular e não é mutagênico. Não foram encontradas evidências de carcinogenicidade em camundongos e ratos tratados com alopurinol por até dois anos. |
| CONTRA-INDICAÇÕES Este medicamento não deve ser administrado a indivíduos com conhecida hipersensibilidade ao alopurinol, durante a gravidez e a lactação, e em pacientes com doença hepática, diabetes mellitus ou hipertensão. Ou então, deve ser utilizado com cautela nos pacientes em tratamentos para hipertensão ou insuficiência cardíaca, por exemplo, com diuréticos ou inibidores da ECA, que podem apresentar, concomitantemente prejuízo da função renal. |
| PRECAUÇÕES E ADVERTÊNCIAS Alopurinol deve ser descontinuado IMEDIATAMENTE quando ocorrer rash cutâneo ou outra evidência de hipersensibilidade à droga. O paciente deve tomar o medicamento após as refeições e ingerir bastante líquido. Deve também evitar consumir álcool em quantidades elevadas, pois este poderá aumentar as concentrações de ácido e reduzir a eficácia deste medicamento. Os pacientes devem evitar os alimentos com alto teor de purina (sardinhas, anchova). As doses devem ser reduzidas na presença de insuficiência renal ou hepática. Pacientes em tratamentos para hipertensão ou insuficiência cardíaca, por exemplo, com diuréticos ou inibidores da ECA, podem apresentar, concomitantemente prejuízo da função renal e o alopurinol deve ser utilizado com cautela neste grupo de pacientes. Por si só, a hiperuricemia assintomática geralmente não é considerada uma indicação para o uso de alopurinol. A modificação dietética e de líquidos, com controle de causa subjacente, podem corrigir esta condição. Os pacientes com cálculos de ácido úrico ou nefropatia por ácido úrico devem ingerir, pelo menos, 2 litros de líquido por dia e manter o pH urinário entre 6,4 a 6,8. A acidificação da urina com doses elevadas de ácido ascórbico pode aumentar a possibilidade de formação de cálculos renais. Ataques agudos da gota: O tratamento com alopurinol não deve ser iniciado até que um ataque agudo de gota tenha terminado completamente, pois pode desencadear novos ataques. No início do tratamento com alopurinol, assim como com outros agentes uricosúricos, pode se desencadear um ataque agudo de artrite gotosa. Desta forma, é aconselhável administrar, de maneira profilática, um agente antiinflamatório adequado ou colchicina, por alguns meses. Deve-se consultar a literatura para detalhes sobre a dose apropriada, precauções e advertências. Caso ocorra um ataque agudo de gota em pacientes recebendo alopurinol, o tratamento deve ser mantido com a mesma dose, e o ataque agudo deve ser tratado com um agente antiinflamatório adequado. Depósito de xantina: Em condições onde a velocidade de formação do urato é muito aumentada (por ex.: doenças malignas e seu tratamento, Síndrome de Lesch-Nyhan) a concentração absoluta de xantina na urina pode, em raros casos, aumentar o suficiente para permitir o depósito no trato urinário. Este risco pode ser minimizado com hidratação adequada para permitir uma ótima diluição da urina. Cálculos renais de ácido úrico impactados: Tratamento adequado com alopurinol levará à dissolução de cálculos renais de ácido úrico grandes, com a remota possibilidade de impactação no ureter. Teratogenicidade: Um estudo em camundongos que receberam doses intraperitoniais de 50 ou 100 mg/Kg no 10º ou 13º dia da gestação resultou em anormalidades fetais. No entanto, em um estudo similar em ratos com 120 mg/Kg no décimo segundo dia da gestação, não foram observadas anormalidades. Extensos estudos de altas doses orais de alopurinol em camundongos (até 100 mg/Kg/dia), ratos (até 200 mg/Kg/dia) e coelhos (até 150 mg/Kg/dia) do 8º ao 16º dia da gestação não produziram efeitos teratogênicos. Um estudo in vitro utilizando cultura de glândulas salivares fetais de camundongos para detectar embriotoxicidade indicou que não seria esperado que o alopurinol causasse embriotoxicidade sem causar também toxicidade materna.GRAVIDEZ e LACTAÇÃO: Não há evidência suficiente da segurança de alopurinol na gravidez humana, não obstante tenha sido largamente usado por muitos anos sem conseqüência danosa aparente. O uso na gravidez deve ser considerado apenas quando não houver alternativa mais segura e quando a doença em si representar riscos para a mãe ou para o feto. Relatos indicam que o alopurinol e o oxipurinol são excretados no leite humano. Foram demonstradas concentrações de 1,4 mg/l de alopurinol e 53,7 mg/l de oxipurinol no leite humano de uma paciente que estava recebendo 300 mg/dia de alopurinol. No entanto, não há dados relativos aos efeitos do alopurinol ou de seus metabólitos no lactente.HABILIDADE DE DIRIGIR E OPERAR MÁQUINAS: Assim como outros medicamentos que contenham alopurinol, este medicamento pode causar sonolência, tontura, desequilíbrio para ficar em pé ou andar. Desta forma, os pacientes em tratamento com alopurinol devem ter cuidado ao dirigir, operar máquinas, ou participar de qualquer outra atividade periférica, até que estejam certos de que alopurinol não afete seu desempenho. |
| INTERAÇÃO ALIMENTAR Os pacientes que estiverem fazendo uso deste medicamento devem ser instruídos para não reduzirem a dieta protéica drasticamente, porque pode aumentar a probabilidade do risco de toxicidade, devido ao aumento da reabsorção renal tubular de oxipurinol, metabólito ativo de alopurinol. Quando se associa alopurinol a álcool, a quantidade de ácido úrico pode estar aumentada, reduzindo a eficácia deste medicamento. Os pacientes devem evitar os alimentos com alto teor de purina (anchova, sardinha). |
| POSOLOGIA As doses devem ser ajustadas através do controle de concentrações séricas de urato/ácido úrico a intervalos adequados. Alopurinol comprimidos pode ser tomado uma vez ao dia após as refeições. É bem tolerado, especialmente após a ingestão de alimentos. Se a dose diária exceder 300 mg e houver manifestação de intolerância gastrintestinal, pode ser apropriado um esquema de doses divididas.Adultos: Recomenda-se iniciar o tratamento com uma dose baixa (100 mg/dia) a fim de reduzir os riscos de reações adversas. A dose deve ser aumentada somente se a resposta na redução de urato for insatisfatória. 100 a 200 mg diários em condições discretas. 300 a 600 mg diários em condições moderadamente graves. 700 a 900 mg diários em condições graves. Crianças menores de 15 anos: 10 a 20 mg/Kg de peso corporal/dia até um máximo de 400 mg diariamente. O uso em crianças é raramente indicado, exceto em condições malignas (especialmente leucemia) e certas disfunções enzimáticas, tais como a Síndrome de Lesch-Nyhan.Pacientes idosos: Na ausência de dados específicos, deve-se usar a menor dose que produza redução de urato satisfatória. Deve-se dispensar especial atenção ao aconselhamento de doses no caso de disfunção renal e ao item “Precauções e Advertências”. Doses da disfunção renal: Doses na insuficiência hepática: Tratamento de condições da alta substituição de urato (neoplasias, Síndrome de Lesch-Nyhan): |
| SUPERDOSAGEM Sinais e sintomas: Foi relatada ingestão de até 22,5g de alopurinol sem efeitos adversos. Sinais e sintomas que incluíam náusea, vômito, diarréia e tontura foram relatados em um paciente que ingeriu 20g de alopurinol. Houve recuperação após medidas gerais de suporte. Controle: A absorção maciça de alopurinol pode conduzir a uma considerável inibição de atividade de xantina-oxidase, a qual não produz efeitos indesejáveis, a não ser afetar a medicação concomitante, especialmente 6-mercaptopurina e/ou azatioprina. A hidratação adequada do paciente para manter ótima diurese facilita a excreção do alopurinol e seus metabólitos. Se for considerada necessária, a hemodiálise poderá ser utilizada |
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