Xylestesin 5% Pesada C/50 Ampolas 2ml (Lidocaína/Xylocaína) – Cristália

XYLESTESIN 5% PESADA- 50etj. 2ml(SP):

Xylestesin®

Cloridrato de Lidocaína + Glicose
5 % – Pesada
Para raquianestesia hiperbárica

FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÕES – XYLESTESIN

Solução Injetável 2 ml:Caixa com 50 ampolas de 2 ml em estojos Sterile Pack
USO PEDIÁTRICO OU ADULTO

COMPOSIÇÃO: – XYLESTESIN

Cada 1 ml de Solução Injetável contém:
Cloridrato de Lidocaína (DCB 0739.02- 2) ……………….. 50 mg
Glicose anidra (DCB 0627.01- 1) ……………….. 75 mg
Água para Injetáveis qsp ……………….. 1 ml
* Contém Hidróxido de Sódio qsp pH

INFORMAÇÃO TÉCNICA – XYLESTESIN

OS ANESTÉSICOS LOCAIS PARA USO ESPINHAL SOMENTE DEVERÃO SER ADMINISTRADOS POR PROFISSIONAIS EXPERIENTES NO DIAGNÓSTICO E CONTROLE DA TOXICIDADE DOSE- DEPENDENTE E DE OUTRAS EMERGÊNCIAS AGUDAS QUE POSSAM SURGIR DO TIPO DE BLOQUEIO UTILIZADO, E SOMENTE DEPOIS DE SE ASSEGURAR A DISPONIBILIDADE IMEDIATA DE OXIGÊNIO, OUTRAS DROGAS PARA RESSUSCITAÇÃO, EQUIPAMENTO DE RESSUSCITAÇÃO CARDIOPULMONAR E DE PESSOAL TREINADO NECESSÁRIO PARA TRATAMENTO E CONTROLE DAS REAÇÕES TÓXICAS E EMERGÊNCIAS RELACIONADAS (VER TAMBÉM REAÇÕES ADVERSAS, PRECAUÇÕES E SUPERDOSAGEM).A FALTA OU A DEMORA NO ATENDIMENTO DA TOXICIDADE DOSE- RELACIONADA DA DROGA E DA HIPOVENTILAÇÃO, SEJA QUAL FOR O MOTIVO E/OU ALTERAÇÕES NA SENSIBILIDADE, PODERÁ LEVAR AO DESENVOLVIMENTO DE ACIDOSE, PARADA CARDÍACA E POSSÍVEL ÓBITO.
Quando apropriado, os pacientes devem ser informados da possibilidade de perda temporária da sensação e atividade motora na metade inferior do corpo, após administração da anestesia espinhal.
Também quando apropriado o médico deverá discutir com o paciente outras informações como as reações adversas da lidocaína hiperbárica.
A solução injetável de Xylestesin® 5% pesada contém o anestésico local Cloridrato de Lidocaína associado à Glicose 7,5% com indicação para o bloqueio subaracnóideo (anestesia espinhal). A solução de Xylestesin® 5% pesada não contém conservante.
O prazo de validade do produto é de 18 meses. Não utilize medicamento vencido.
Conservar o produto em temperatura ambiente controlada, entre 15 e 25oC, protegido da luz. Evitar o congelamento.

DESCRIÇÃO: – XYLESTESIN

O Cloridrato de Lidocaína é um anestésico local do tipo amida, quimicamente designado como monocloridrato de 2- (dietilamino)-N-(2,6-dimetilfenil)-acetamida monoidratado. É um pó branco, muito
solúvel em água. A Glicose é designada como D- glicopiranose.
Xylestesin® 5% Pesada é uma solução estéril e apirogênica, hiperbárica. O pH dessa solução é ajustado entre 6,0 e 7,0. A densidade específica do produto está entre 1,030 e 1,035.

FARMACOLOGIA CLÍNICA – XYLESTESIN

Mecanismo de Ação:- A Lidocaína estabiliza a membrana neuronal por inibição dos fluxos iônicos necessários para o início e condução dos impulsos efetuando deste modo a ação anestésica local. Hemodinâmica:- Níveis sangüíneos excessivos podem causar mudanças no débito cardíaco, na resistência periférica total e na pressão arterial. Com o bloqueio central neural estas alterações podem ser atribuíveis ao bloqueio das fibras autônomas, a um efeito depressivo direto do agente anestésico local nos vários componentes do sistema cardiovascular.

FARMACOCINÉTICA E METABOLISMO: – XYLESTESIN

As informações procedentes de diversas formulações, concentrações e usos revelam que a Lidocaína é completamente absorvida após administração parenteral, sendo que o índice de absorção depende de Bvários fatores tais como, local da administração e a presença ou não de um agente vasoconstritor.
Com exceção da administração intravascular, os mais altos níveis sangüíneos obtidos foram após bloqueio nervoso intercostal e os menores foram após administração subcutânea.
A ligação plasmática da Lidocaína depende da concentração da droga e a fração ligada diminui com o aumento da concentração. Em concentrações de 1 a 4 mg de base livre por ml, 60 a 80 % da Lidocaína ligam- se às proteínas. A ligação também depende da concentração plasmática da alfa-1-ácido glicoproteína. A Lidocaína atravessa as barreiras cerebral e placentária, possivelmente por difusão passiva.
A Lidocaína é rapidamente metabolizada pelo fígado.

A biotransformação inclui a N- desalquilação oxidativa, hidroxilação do anel, clivagem da ligação amida e conjugação. A N-desalquilação, um grau maior de biotransformação, produz os metabólitos monoetilglicinaxilidida e glicinaxilidida. As ações farmacológica e toxicológica desses metabólitos são similares, mas menos potentes do aqueles da Lidocaína.
Aproximadamente 90% da Lidocaína administrada é excretada na forma de vários metabólitos e menos que 10% é excretada inalterada. O metabólito primário da urina é um conjugado de 4- hidroxi-2,6-dimetilanilina.
A meia- vida de eliminação da Lidocaína após injeção intravenosa em bolus ocorre caracteristicamente entre 1,5 a 2 horas. Justamente pelo seu rápido índice de metabolização, qualquer condição que afete a função do fígado.

Os fatores como acidose e o uso de estimulantes e depressivos do SNC afetam os níveis de Lidocaína no SNC, necessários para produzir claros efeitos sistêmicos. As manifestações adversas tornam- se aparentes com o aumento dos níveis plasmáticos venosos acima de 6 mg de base livre por ml. Em animais (macaco rhesus) os níveis sangüíneos arteriais de 18 a 21 mg/ml demonstram o início para a atividade convulsiva.
INÍCIO E DURAÇÃO DA ANESTESIA:
O início da ação é rápido. A duração da anestesia perineal proporcionada por 1 ml (50 mg) de Xylestesin® 5% Pesada atinge em média 100 minutos, com um estado de analgesia prolongando- se por um período de 40 minutos. A duração da anestesia cirúrgica proporcionada por 1,5 a 2 ml (75 a 100 mg) do produto é de aproximadamente duas horas.

INDICAÇÕES: – XYLESTESIN

Xylestesin® 5% Pesada está indicada na produção de bloqueio subaracnóideo (anestesia espinhal).

CONTRAINDICAÇÕES – XYLESTESIN

A Lidocaína está contraindicada em pacientes com conhecida hipersensibilidade aos anestésicos locais do tipo amida ou aos componentes da fórmula.As seguintes condições impedem a aplicação de anestesia espinhal:
_ Hemorragia grave