Metronidazol (Flagyl) – JP

Metronidazol (Flagyl) – JP

A venda desse medicamento é restrita, pois nós somos distribuidores, que ao contrário de farmácias, não fazemos retenção de receitas médicas. A comercialização via CPF é permitida para profissionais que possam responder pelo uso desse medicamento, como Médicos, Médicos Veterinários e Dentistas, tendo a obrigatoriedade de enviar a cópia frente e verso de suas respectivas carteiras profissionais no nosso e-mail de contato (calmedy@hotmail.com). A venda para CNPJ deverá ser enviado no mesmo e-mail de contato, as cópias do Alvará Sanitário, Certificado de Regularidade Técnica e o Contrato Social.

Forma farmacêutica e apresentação

Solução injetável.

Cartucho com 1 bolsa plástica de 100 mL de solução a 0,5% (500 mg) de metronidazol.

Via intravenosa

USO ADULTO E PEDIÁTRICO

Composição

Cada bolsa plástica de 100 mL de solução a 0,5% contém:

metronidazol……………………………………………………………………………………. 500 mg

excipientes q.s.p………………………………………………………………………………. 100 mL

(fosfato de sódio dibásico dodecaidratado, ácido cítrico anidro, cloreto de sódio, água para

injetáveis).

INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE

CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS

Propriedades farmacodinâmicas

O metronidazol é um antiinfeccioso da família dos nitro-5-imidazóis, que apresenta o seguinte

espectro de atividade antimicrobiana:

– Espécies habitualmente sensíveis (mais do que 90% das cepas da espécie são sensíveis):

Peptostreptococcus, Clostridium perfringens, Clostridium difficile, Clostridium sp, Bacteroides

sp, Bacteroides fragilis, Prevotella, Fusobacterium, Veillonella.

– Espécies com sensibilidade variável: a porcentagem de resistência adquirida é variável. A

sensibilidade é imprevisível na ausência de antibiograma.

Bifidobacterium, Eubacterium.

– Espécies habitualmente resistentes (pelo menos 50% das cepas da espécie são

resistentes):

Propionibacterium, Actinomyces, Mobiluncus.

Atividade antiparasitária:

Entamoeba histolytica, Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis.

Propriedades farmacocinéticas

Distribuição

Após uma única infusão intravenosa de 500 mg de metronidazol em 20 minutos, o pico sérico

médio é de 18 ìg/mL. Após infusões repetidas a cada 8 horas, o pico sérico médio é de 18

ìg/mL. Após infusões repetidas a cada 12 horas, o pico sérico médio é de 13 ìg/mL. A meiavida

plasmática é de 8 a 10 horas. A ligação às proteínas plasmáticas é baixa: menor que

10%.

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A distribuição é rápida e a concentração tecidual é alta nos seguintes tecidos: pulmões, rins,

fígado, vesícula biliar, pele, LCR, saliva, líquido seminal, secreções vaginais. O metronidazol

atravessa a barreira placentária e é excretado no leite.

Biotransformação

O metronidazol é metabolizado em 2 metabólitos conjugados, que apresentam uma atividade

antimicrobiana de 10 a 30%.

Excreção

As concentrações hepática e biliar são altas, enquanto a concentração no cólon é baixa. A

excreção é principalmente urinária (40 a 70% de metronidazol não metabolizado,

considerando para 20% do total), causando uma coloração marrom ou avermelhada na urina.

A eliminação fecal é baixa.

Em pacientes com insuficiência renal, a meia-vida de eliminação é idêntica, não havendo

necessidade de ajuste posológico. Em caso de hemodiálise, o metronidazol é rapidamente

eliminado e a meia-vida de eliminação é reduzida a 2 horas e 30 minutos.

– Dados de segurança pré-clínica

Carcinogênese e mutagênese

O metronidazol mostrou ser carcinogênico em camundongos e ratos. Contudo, estudos

semelhantes em hamsters mostraram resultados negativos e estudos epidemiológicos

extensivos em humanos não mostraram qualquer evidência de aumento do risco

carcinogênico em humanos. O metronidazol mostrou ser mutagênico em bactérias

in vitro. Em

estudos conduzidos em células de mamíferos

in vitro, assim como em roedores ou humanos

in vivo

, não houve adequada evidência de efeito mutagênico do metronidazol.

Portanto, o uso  durante um período maior do que o geralmente

indicado deve ser cuidadosamente avaliado (ver item ADVERTÊNCIAS).

RESULTADOS DE EFICÁCIA

Eficácia de metronidazol foi demonstrada nos seguintes estudos: ”Metronidazole – A

therapeutic Review and Update.” (FREEMAN, C. D 1997); “Prevention of postcesaren

infectiouos morbidity with a single dose of intravenous metronidazole. (RUIZ-MORENO, J.A.

1991); “Efficacy of intravaginal 0,75% metronidazole gel for the treatment of bacterial

vaginosis.” (HILLER, S.H. 1993); “Comparation of oral and vaginal metronidazole therapy for

nospecific bacterial vaginosis”. Gynecol.“ (BISTOLETTI, P. 1986); “Estudio multicêntrico

nacional metronidazol-nistatin em infecciones vaginales mixtas (tricomona + Cândida).”

(Somera, J. 1987).

INDICAÇÕES

 Está indicado na profilaxia e tratamento das infecções causadas por

bactérias anaeróbias como

Bacteroides fragilis e outros bacteróides, Fusobacterium sp;

Clostridium sp; Eubacterium sp;

e cocos anaeróbios

. Está indicado, também, na prevenção e

tratamento das infecções pós-cirúrgicas, nas quais os anaeróbios tenham sido identificados

ou suspeitados.

Deve ser administrado em pacientes para os quais as vias oral e retal

estão contra-indicadas ou não são possíveis.

CONTRA-INDICAÇÕES

É contra-indicado em pacientes com hipersensibilidade anterior ao

metronidazol ou outro derivado imidazólico e aos demais componentes do produto.

MODO DE USAR E CUIDADOS DE CONSERVAÇÃO DEPOIS DE ABERTO

Pode ser administrado isolado ou concomitantemente (mas

separadamente) com outros agentes antibacterianos. A perfusão deve ser feita à razão de 5

mL por minuto.

NOTA:

uma vez “aberta”, a bolsa plástica deve ser utilizada

imediatamente. Não é recomendado o reaproveitamento do seu conteúdo ou seu

armazenamento em geladeiras para ser novamente reutilizado em pacientes.

POSOLOGIA

– Tratamento

Adultos e crianças maiores de 12 anos:

1 bolsa plástica de 100 mL (500 mg de

metronidazol) em perfusão intravenosa a cada 8 horas

ou 3 bolsas plásticas de 100 mL (500

mg de metronidazol) em dose única.

Crianças menores de 12 anos: mesmo procedimento utilizado para o adulto, mas a dose

intravenosa deve ser estabelecida à base de 1,5 mL (7,5 mg de metronidazol) a cada 8 horas

ou 4,5 mL (22,5 mg de metronidazol) por quilograma de peso corporal (em dose única).

– Prevenção

Adultos e crianças maiores de 12 anos:

3 bolsas plásticas de 100 mL (500 mg de

metronidazol) em perfusão intravenosa uma hora antes da cirurgia. Esta dosagem fornece

níveis bactericidas por 24 horas. Quando ocorrer contaminação durante o ato cirúrgico ou

deiscência da anastomose, deve-se repetir esta dose 24 horas após.

Crianças menores de 12 anos:

mesmo esquema utilizado no adulto, sendo que a dose é de

4,5 mL (22,5 mg de metronidazol) por quilograma de peso.

OBSERVAÇÕES

Para o tratamento de infecções anaeróbicas.

ADVERTÊNCIAS

Caso o tratamento com metronidazol, por razões especiais, necessite de uma duração maior

do que a geralmente recomendada, devem-se realizar testes hematológicos regularmente,

principalmente contagem leucocitária, e o paciente deve ser monitorizado quanto ao

aparecimento de reações adversas, como neuropatia central ou periférica, por exemplo:

parestesia, ataxia, tontura e crises convulsivas.

Os pacientes devem ser alertados que metronidazol pode provocar escurecimento da urina

(devido aos metabólitos de metronidazol).

Os pacientes devem ser alertados sobre a possibilidade de confusão, tontura, alucinações,